¿Cómo funciona Hirudin en el cuerpo humano?

May 06, 2022

¿Qué es el polvo de hirudina?

Polvo de hirudinaes una sustancia aislada de las glándulas salivales de Hirudo medicinalis (también conocida como "Shuizhi" en la medicina tradicional china), que tiene propiedades anticoagulantes de la sangre (es decir, previene la formación de coágulos de sangre al retardar el proceso de coagulación de la sangre). La hirudina inhibe la trombina, una enzima que cataliza la hidrólisis del fibrinógeno en fibrina durante la coagulación de la sangre. La hirudina consta de 64-66 aminoácidos y tiene un peso molecular de aproximadamente 7000 Da. La estructura química de la hirudina natural se muestra a continuación.


The chemical structure of natural hirudin and Hirudin Powder


¿Cuándo descubrió a Hirudin?

★ La hirudina se descubrió por primera vez en 1884, cuando Haycraft descubrió que un extracto de sanguijuela medicinal tenía propiedades anticoagulantes, que luego Jacoby denominó hirudina en 1904.

★ En 1955, Mark Ward obtuvo con éxito un extracto de hirudina relativamente puro de las glándulas salivales, lo que facilitó enormemente la investigación sobre los inhibidores de la trombina.

★ La secuencia completa de aminoácidos de la hirudina fue descrita por primera vez por Dodt et al. en 1984.

★ Poco después, Johnson et al. descubrieron varios subtipos de hirudina. En 1989, como la variante 1 de hirudina (hirudina-VV), la variante 2 de hirudina (hirudina-IT) y la variante 3 de hirudina (Hirudina-PA). Tienen secuencias centrales muy similares y son inhibidores de trombina altamente específicos.

★ Desde entonces, Scharf et al. han descrito múltiples variantes de las tres isoformas de hirudina. En 1989, y hasta la fecha se han identificado más de diez variantes de hirudina (HV) diferentes en sanguijuelas.


Mecidinal Leeches History


¿Cómo funciona Hirudin en el cuerpo humano?

★ Efecto antitrombótico

El efecto inhibidor altamente específico de la hirudina sobre la trombina está estrechamente relacionado con su estructura química. Se ha demostrado que la hirudina tiene tres pares de enlaces disulfuro en el extremo N (Cys6-Cys14, Cys16-Cys28, Cys32-Cys39), que forman una estructura compacta que puede unirse al sitio activo de la trombina. Además, el extremo C es rico en residuos de aminoácidos ácidos que pueden unirse al sitio de unión de fibrinógeno de la trombina, inhibiendo así el efecto anticoagulante de la trombina. Además, también se describió una secuencia especial que consta de Pro-Lys-Pro en el medio de la cadena peptídica, que no solo mantiene la estabilidad de la hirudina, sino que también guía la unión precisa de la hirudina a la trombina.

A diferencia de otros fármacos anticoagulantes como la heparina y el citrato de sodio, la hirudina inhibe la actividad de la trombina en ausencia del cofactor antitrombina III (Dodt et al., 1985) y se une a la trombina en una proporción molar de 1:1.


Binding of hirudin to thrombin


Efecto antitumoral

En los últimos años, varios estudios han confirmado la actividad antitumoral mediada por la hirudina y han revelado en cierta medida su mecanismo de acción. Hirudin tiene un amplio espectro antitumoral y se puede emplear en el tratamiento de diferentes tipos de tumores, incluidos glioma, hemangioma, carcinoma nasofaríngeo, carcinoma hepatocelular, etc. Hirudin tiene un efecto antitumoral al inhibir la proliferación, la migración y la invasión del tumor. células, promoviendo la apoptosis y regulando el ciclo celular. Los mecanismos potenciales incluyen la regulación a la baja de las vías de señalización de ERK/MAPK, VEGF/VEGF-R y HGF/C-met, y la disminución de la expresión de la quinasa de adhesión focal (FAK) de factores relacionados con la angiogénesis, etc.

Cualquier información adicional sobre nuestro Polvo de Hirudina, no dude en ponerse en contacto conkathy@inhealthnature.com.